ultravate

Kjemisk halobetasol propionat er 21-klor-6α, 9-difluor-11β, 17-dihydroksy-16β-metylpregna-1, 4-dien-3-20-dion, 17-propionat, C 25 H 31 CLF 2 O 5. Det har den følgende strukturformel

Halobetasol propionat har molekylvekt på 485. Det er et hvitt, krystallinsk pulver som var uoppløselig i vann.

Hvert gram Ultravate Cream inneholder 0,5 mg / g av halobetasol propionat i en krembase av cetylalkohol, glycerin, isopropyl isostearat, isopropylpalmitat, stearet-21, diazolidinylurea, methylchloroisothiazolinone, (og) methylisothiazolinone og vann.

Hvert gram Ultravate salve inneholder 0,5 mg / g av halobetasol propionat i en base av aluminiumstearat, bivoks, pentaerytritol cocate, vaselin, propylenglykol, sorbitan-sesquioleat, og stearyl-citrat.

Humane og dyrestudier indikerer at mindre enn 6% av den påførte dose av halobetasol propionat kommer inn i sirkulasjonen innen 96 timer etter topisk administrering av Ultravate.

Studier som er utført med Ultravate tyder på at det er i det super-high range of potens sammenlignet med andre topiske kortikosteroider.

Som med andre svært aktive kortikosteroider, bør behandlingen seponeres når kontroll er oppnådd. Hvis ingen bedring sees innen 2 uker, kan revurdering av diagnosen være nødvendig.

Systemisk absorpsjon av topikale kortikosteroider kan produsere reversibel hypothalamus-hypofyse-binyre (HPA) aksen undertrykkelse med potensial for Glukokortikosteroid insuffisiens etter seponering av behandlingen. Manifestasjoner av Cushings syndrom, hyperglykemi og glukosuri kan også produseres hos noen pasienter med systemisk absorpsjon av topikale kortikosteroider under behandlingen.

Pasienter som gjelder en aktuell steroid til et stort areal eller til områder med okklusjon bør evalueres jevnlig for tegn på HPA-aksen undertrykkelse. Dette kan gjøres ved hjelp av ACTH-stimulering, A.M. plasma kortisol, og urin fritt kortisol tester. Pasienter som mottar super potente kortikosteroider skal derfor ikke behandles i mer enn 2 uker av gangen, og bare små områder bør behandles til enhver tid på grunn av økt risiko for HPA-undertrykkelse.

Ultravate produsert HPA-aksen undertrykkelse når det brukes i doser på 7 gram per dag for en uke hos pasienter med psoriasis. Disse effektene var reversible ved seponering av behandlingen.

Hvis HPA akse-suppresjon er nevnt, bør et forsøk gjøres for å ta ut medikamentet, for å redusere hyppigheten av påføring, eller for å erstatte en mindre potent kortikosteroid. Gjenoppretting av HPA-akse funksjonen er vanligvis rask ved seponering av topikale kortikosteroider. Sjelden, kan tegn og symptomer på Glukokortikosteroid insuffisiens oppstå krever supplerende systemiske kortikosteroider. For informasjon om systemisk tilskudd, se preparatomtalene for disse produktene.

Pediatriske pasienter kan være mer utsatt for systemisk toksisitet fra tilsvarende doser på grunn av deres større hudoverflate til kroppens masseforhold (se FORHOLDSREGLER: pediatrisk bruk).

Ved irritasjon, bør Ultravate seponeres og passende behandling gis. Allergisk kontakteksem med kortikosteroider er vanligvis diagnostisert ved å observere unnlatelse av å helbrede fremfor å merke seg en klinisk forverring som med de fleste aktuelle produkter som ikke inneholder kortikosteroider. En slik observasjon skal bekreftes med passende diagnostiske patch testing.

Ved samtidig bruk av hudinfeksjoner er til stede eller utvikle, bør en passende soppdrepende eller antibakterielle midler anvendes. Hvis en god respons ikke skjer raskt, bør bruk av Ultravate seponeres inntil infeksjonen er tilstrekkelig kontrollert.

Ultravate bør ikke brukes ved behandling av rosacea eller perioral dermatitt, og den skal ikke brukes i ansiktet, lyske, eller i armhulene.

Informasjon til pasienter

Pasienter som bruker lokale kortikosteroider bør få følgende informasjon og instruksjoner

Studier i rotte etter oral administrasjon ved dosenivåer opp til 50 mikrogram / kg / dag viste ingen nedsatt fertilitet eller generell reproduksjonsevne.

I andre tester ved testing ble halobetasol propionat ikke funnet å være genotoksisk i Ames / Salmonella-analysen, i søsterkromatidutveksling test i somatiske celler fra kinesisk hamster, i kromosomavviks studier av germinal og somatiske celler fra gnagere, og i en pattedyr stikkprøve for å bestemme punktmutasjoner.

Kortikosteroider har vist seg å være teratogen i laboratoriedyr når de administreres systemisk ved relativt lave doseringsnivåer. Noen kortikosteroider har vist seg å være teratogen etter dermal applikasjon i forsøksdyr.

Halobetasol propionat har vist seg å være teratogen i SPF-rotter og chinchilla-type kaniner når de gis systemisk under drektighetsperioden i doser på 0,04 til 0,1 mg / kg hos rotter og 0,01 mg / kg hos kaniner. Disse dosene er ca. 13, 33 og 3 ganger, henholdsvis den humane topisk dose av Ultravate. Halobetasol propionat ble embryotoksisk hos kaniner, men ikke hos rotter.

Ganespalte ble observert hos både rotter og kaniner. Omphalocele ble sett hos rotter, men ikke hos kaniner.

Det finnes ingen adekvate og velkontrollerte studier av teratogene potensiale halobetasol propionate hos gravide kvinner. Ultravate bør brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

HPA aksen undertrykkelse, Cushings syndrom, lineær veksthemming, forsinket vektøkning og intrakraniell hypertensjon er rapportert hos barn som får topikale kortikosteroider. Manifestasjoner av binyrebarksuppresjon hos barn inkluderer lav plasma kortisolnivå og et fravær av respons på ACTH stimulering. Manifestasjoner av intrakraniell hypertensjon omfatter svulmende fontanelles, hodepine og bilateral papilledema.

I kontrollerte kliniske studier var de hyppigste bivirkningene som er rapportert for Ultravate salve hendelser inkludert svie eller brenning i 1,6% av pasientene. Mindre hyppigst rapporterte bivirkningene var pustulation, erytem, ​​hud atrofi, leukoderma, akne, kløe, sekundær infeksjon, telangiectasia, urticaria, tørr hud, miliaria, parestesi og utslett.

Følgende tilleggs lokale bivirkninger er rapportert sjelden med topikale kortikosteroider, og de kan forekomme oftere med høy styrke kortikosteroider, slik som Ultravate. Disse reaksjonene er oppført i en tilnærmet synkende forekomst: follikulitt, hypertrikose, acneiform utbrudd, hypopigmentering, perioral dermatitt, allergisk kontaktdermatitt, sekundær infeksjon, striae og miliaria.

Ultravate (halobetasol propionate) er en super-høy potens aktuell kortikosteroid; Derfor behandling bør begrenses til to uker, og beløper bør ikke brukes mer enn 50 g / wk. Som med andre kortikosteroider, bør behandlingen seponeres kontroll oppnås. Hvis ingen bedring sees innen 2 uker, kan revurdering av diagnosen være nødvendig.

Ultravate bør ikke brukes sammen med okklusjon.

50 g (NDC 10631-103-50)

2 x 50 g (NDC 10631-103-04)

Ultravate ® (halobetasol propionate) salve, er 0,05% en off-white, glatt salve med karakteristisk lukt; hovedsak fri for fremmedlegemer og leveres i følgende tube størrelse

50 g (NDC 10631-102-50)

2 x 50 g (NDC 10631-102-04)

For å rapportere mistenkte bivirkninger, ta kontakt med FDA på 1-800-FDA-1088 eller fda.gov/medwatch.

RANBAXY

Jacksonville, FL 32257 USA

Made in Canada

august 2012